Περιγραφή

Eνέσιμο διάλυμα

ΣΥΝΘΕΣΗ

1 ml περιέχει:

Δραστικά συστατικά:

Υδροχλωρική προκαΐνη                                               40 mg (ισοδύναμο με 34,65 mg προκαΐνης)

Επινεφρίνη τρυγικού οξέος                              0,036 mg (ισοδύναμο με 0,02 mg επινεφρίνης)

ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

Προκαΐνη

Η προκαΐνη είναι ένα συνθετικό τοπικό αναισθητικό που ανήκει στην ομάδα των εστέρων. Είναι ένας εστέρας του p-αμινοβενζοϊκού οξέος, το οποίο θεωρείται το λιπόφιλο μέρος του μορίου αυτού. Η προκαΐνη έχει μια σταθεροποιητική επίδραση επί της μεμβράνης, δηλαδή, μειώνει την διαπερατότητα της μεμβράνης των νευρικών κυττάρων, εμποδίζοντας τη διάχυση ιόντων νατρίου και καλίου. Με αυτόν τον τρόπο, δεν υπάρχει δυναμικό δράσης και η αγωγιμότητα του διεγερσιμότητας αναστέλλεται. Αυτή η αναστολή οδηγεί σε μια τοπική αναισθησία η οποία είναι αναστρέψιμη. Οι νευρικές ίνες παρουσιάζουν διαφορετική ευαισθησία σε τοπικά αναισθητικά, η οποία καθορίζεται από το πάχος του ελύτρου μυέλινης: οι ίνες οι οποίες δεν περιβάλλονται από το έλυτρο μυέλινης είναι οι πιο ευαίσθητες και οι ίνες με λεπτό στρώμα μυέλινης αναισθητοποιούνται ταχύτερα από εκείνες που περιβάλλονται από παχύτερο έλυτρο μυέλινης. Η προκαΐνη έχει μια λανθάνουσα περίοδο από 5 έως 10 λεπτά μετά την υποδόρια χορήγηση. Η προκαΐνη έχει σύντομη διάρκεια δράσης (ανώτατο όριο 30 – 60 λεπτά)· με την προσθήκη επινεφρίνης στο διάλυμα, η διάρκεια της δράσης παρατείνεται μέχρι και 45 – 90 λεπτά. Η ταχύτητα με την οποία επιτυγχάνεται η αναισθησία εξαρτάται από το είδος του ζώου και την ηλικία. Εκτός από τις τοπικές αναισθητικές ιδιότητες της, η προκαΐνη έχει επίσης αγγειοδιασταλτική και αντιυπερτασική δράση.

Μετά την παρεντερική χορήγηση, η προκαΐνη απορροφάται γρήγορα στο αίμα, ιδιαίτερα λόγω των αγγειοδιασταλτικών της ιδιοτήτων. Η απορρόφηση εξαρτάται επίσης από το βαθμό της αγγείωσης στο σημείο της ένεσης. Η διάρκεια της δράσης είναι σχετικά σύντομη, λόγω ταχείας υδρόλυσης μέσω της χολινεστεράσης ορού. Η προσθήκη της επινεφρίνης, η  οποία έχει μια αγγειοσυσπαστική δράση, επιβραδύνει την απορρόφηση, παρατείνοντας την τοπική αναισθητική δράση. Η σύνδεση με πρωτεΐνες είναι αμελητέα (2%).

Η προκαΐνη δεν διεισδύει εύκολα στους ιστούς, λόγω της κακής της λιποδιαλυτότητας. Ωστόσο, διεισδύει στο κεντρικό νευρικό σύστημα και το εμβρυϊκό πλάσμα. Η προκαΐνη υδρολύεται ταχέως και σχεδόν εξ ολοκλήρου σε p-αμινοβενζοϊκό οξύ και διαιθυλαμινοαιθανόλη από μη ειδικές ψευδοχολινεστεράσες, κυρίως παρούσες στο πλάσμα, αλλά επίσης στα μικροσώματα του ήπατος και άλλων ιστών. Το Ρ-αμινοβενζοϊκό οξύ, το οποίο αναστέλλει τη δράση των σουλφοναμιδών, δένεται με τη σειρά του, για παράδειγμα με γλυκουρονικό οξύ, και αποβάλλεται νεφρικός. Η διαιθυλαμινοαιθανόλη, η οποία είναι ένας ενεργός μεταβολίτης, αποσυντίθεται στο ήπαρ. Ο μεταβολισμός της προκαΐνης διαφέρει από το ένα ζωικό είδος στο άλλο.

Η ημίσεια ζωή στο πλάσμα της προκαΐνης είναι μικρή (60 – 90 λεπτά). Απεκκρίνεται γρήγορα και εντελώς νεφρικός υπό τη μορφή μεταβολιτών. Η νεφρική κάθαρση εξαρτάται από το pH των ούρων: στην περίπτωση όξινου pH, η νεφρική απέκκριση είναι υψηλότερη· εάν το pH είναι αλκαλικό, η αποβολή είναι πιο αργή.

Επινεφρίνη

Η επινεφρίνη είναι μια κατεχολαμίνη με συμπαθητικό μιμητικές ιδιότητες. Προκαλεί μια τοπική αγγειοσυστολή που, επιβραδύνοντας την απορρόφηση της υδροχλωρικής προκαΐνης, παρατείνει το αναισθητικό αποτέλεσμα της προκαΐνης. Η βραδεία επαναρρόφηση της προκαΐνης μειώνει τον κίνδυνο συστηματικών τοξικών επιδράσεων. Η επινεφρίνη έχει επίσης μια διεγερτική δράση στο μυοκάρδιο.

Μετά την παρεντερική χορήγηση, η επινεφρίνη απορροφάται καλά, αλλά αργά, λόγω της αγγειοσύσπασης που επάγεται από την ίδια την ουσία. Μπορεί να βρεθεί μόνο σε μικρές ποσότητες στο αίμα, επειδή έχει ήδη απορροφηθεί από τους ιστούς.

Η επινεφρίνη και οι μεταβολίτες της διανέμονται γρήγορα σε διάφορα όργανα. Η επινεφρίνη μετασχηματίζεται σε ανενεργούς μεταβολίτες στους ιστούς και στο ήπαρ από τη μονοαμινοξειδάση (ΜΑΟ) ένζυμα και τη κατεχολ-Ο-μεθυλοτρανσφεράση (COMT). Η συστημική δραστηριότητα της επινεφρίνης είναι μικρή, λόγω της ταχύτητας της απέκκρισης της, η οποία λαμβάνει χώρα σε μεγάλο βαθμό από τη νεφρική οδό, με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

Άλογα, βοοειδή, χοίροι και πρόβατα:

Τοπική αναισθησία με μια μακράς διάρκειας αναισθητικό αποτέλεσμα.

Tοπική αναισθησία με διήθηση και περινευρική αναισθησία

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΚΑΙ ΤΡΟΠΟΣ ΧΟΡΗΓΗΣΗΣ

1. Τοπική αναισθησία ή με διήθηση: εισάγετε υποδόρια ή γύρω από την περιοχή που εμπλέκεται

Άλογα, βοοειδή, χοίροι και πρόβατα: 2,5-10 ml προϊόντος/ζώο (που αντιστοιχεί σε 100- 400 mg της υδροχλωρικής προκαΐνης + 0,09 έως 0,36 mg επινεφρίνης τρυγικού οξέος)

2. Περινευρική αναισθησία: ένεση κοντά στον κλάδο του νεύρου

Άλογα, βοοειδή, χοίροι και πρόβατα: 5-10 ml προϊόντος/ζώο (που αντιστοιχεί σε 200-400 mg της υδροχλωρικής προκαΐνης + 0,18 έως 0,36 mg επινεφρίνης τρυγικού οξέος) Για τα κατώτερα μπλοκ άκρων σε άλογα, πρέπει να διαιρεθεί η δόση μεταξύ δύο ή θέσεων ένεσης ανάλογα με τη δόση.

Το φιαλίδιο μπορεί να τρυπηθεί μέχρι και 20 φορές.

ΧΡΟΝΟΣ ΑΝΑΜΟΝΗΣ

• Άλογα, βοοειδή και πρόβατα:
  • Κρέας και εντόσθια: μηδέν ημέρες.
  • Γάλα: μηδέν ώρες
• Χοίροι:

Κρέας και εντόσθια: μηδέν ημέρες.

ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Φιάλη 100 ml

Μη φυλάσσετε το φιαλίδιο σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25°C.

Nα φυλάσσετε το φιαλίδιο στον εξωτερικό περιέκτη, ώστε να είναι προστατευμένο από το φως.